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卡地西
卡地西
  • 卡地西  西洛他唑片

  • 非医保
  • 处方药
  • 西药
  • 【规  格】50mg*12片/盒
  • 【批准文号】国药准字H20066511
  • 【主治功效】用于预防脑梗塞再复发和改善慢性动脉硬化症闭塞症引起的慢性溃疡、疼痛、发冷及间歇性跛行等症状。
  • 推荐价格:¥34.90元

  • 9家药店可检索

* 请仔细阅读药品说明书并按说明或在医师指导下使用
药品名称: 卡地西 化学名: 西洛他唑片 批准文号: 国药准字H20066511 主要成份: 西洛他唑
剂型: 片剂 规格: 50mg*12片/盒 适应症: 脑梗塞 动脉硬化 用法用量: 口服,成人一日2次,1次2片。可根据病...
生产企业: 万特制药(海南)有限公司
  • 药品名称: 卡地西
  • 化学名: 西洛他唑片
  • 批准文号: 国药准字H20066511
  • 主要成份: 西洛他唑
  • 剂型: 片剂
  • 规格: 50mg*12片/盒
  • 适应症: 脑梗塞 动脉硬化
  • 用法用量: 口服,成人一日2次,1次2片。可根据病情适当增减。
  • 生产企业: 万特制药(海南)有限公司
【产品特点】:
1. 作用机制更科学
2. 适应症更全面
3. 用药更安全
4. 医保产品

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商品说明

西洛他唑片说明书

请仔细阅读说明书并在医师指导下使用

因服用本品可能会使心率增加而发生心绞痛,要特别注意对心绞痛症状(胸痛)等的观察和问诊。文献资料显示,在日本完成的脑梗死后预防复发的试验中,有患者出现长时间血压心率积(Pressure rate product)明显升高。此外试验药组出现心绞痛的发生率为1.16%(6/516),安慰剂组则无发生(0/518)。

【药品名称】

通用名称:西洛他唑片

英文名称:Cilostazol Tablets

汉语拼音:Xiluotazuo Pian

【成份】

本品主要成份为西洛他唑。

化学名称:6-[4-(1-环己基-1H-四氮唑-5-基)丁氧基]-3,4-二氢-2(1H)-喹诺酮

化学结构式:


分子式:C20H27N5O2

分子量:369.47

【性状】本品为白色片。

【适应症】

1、改善由于慢性动脉闭塞症引起的溃疡、肢痛、冷感及间歇性跛行等缺血性症状。

2、用于预防脑梗死后的复发(心源性脑梗死除外)。

【规格】50mg。

【用法用量】口服,成人一次100mg(2片),每日2次。可根据年龄、症状适当增减。

【不良反应】

1、严重不良反应

⑴有时会发生充血性心衰、心肌梗死、心绞痛、室性心动过速,发生率不明。发现异常时,应停止给药,并进行适当处理。

⑵出血:

有发生脑出血等颅内出血(初期症状:头痛、恶心、呕吐、意识障碍、半身不遂)的可能,发生率不明。有这些症状时应停止给药并进行适当处理。

有发生肺出血(发生率不明)、消化道出血、鼻出血、眼底出血(0.1%以下)等的可能。有这些症状时应停止给药并进行适当处理。

⑶有发生全血细胞减少、粒细胞缺乏症(发生率不明)、血小板减少(0.1%以下)的可能,应充分注意观察,发现异常时应停止给药并进行适当处理。

⑷间质性肺炎(发生率不明):有时出现伴随发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X线异常、嗜酸性粒细胞增多的间质性肺炎。有上述症状时,应停止给药,并进行给予肾上腺皮质激素等药物的适当处理。

⑸肝功能障碍(0.1-0.5%以下)、黄疸(发生率不明):因为有发生AST(GOT)、ALT(GPT)、A1-P、LDH等升高和黄疸等,应充分注意观察,发现异常时应停止给药并进行适当处理。

2、一般不良反应

种类/发生率

0.1-5%

0.1%以下

发生率不明

过敏性疾病

发疹

皮疹、荨麻疹、瘙痒感等

光过敏症

循环系统

心悸、心动过速、周身热感

血压升高等

房颤、室上性心动过速、室上性及室性期外收缩等心律不齐、血压降低

精神神经系统

头痛、头重感、眩晕、失眠、发麻

嗜睡、震颤等

消化系统

腹痛、恶心、呕吐、食欲不振、腹泻、胸骨后烧灼感、腹胀等

血液系统

贫血、白细胞减少等

嗜酸性粒细胞增多

出血倾向

皮下出血

血尿

肝脏

ASTGOT)、ALTGPT)、A1-PLDH升高等

肾脏

BUN、肌酐、尿酸升高等

其他

出汗、浮肿、胸痛

血糖升高、耳鸣、疼痛、倦怠感、乏力感、结膜炎、尿频、发热



注:在出现过敏反应时应停止给药,在出现循环、精神神经系统不良反应时应予以减量或停止给药等适当的处理。

【禁忌】  

1、出血患者(血友病、毛细血管脆弱症、颅内出血、消化道出血、尿路出血、咯血、玻璃体出血等)(可能增加出血);

2、充血性心衰患者(可能会加重症状)[本品是具有PDE3抑制作用的药物。在国外有报道,具有PDE3抑制作用的药物(米力农、维司力农),在以充血性心衰(NYHA分类Ш~IV)患者为对象的安慰剂对照长期比较试验中,其存活率比安慰剂低。另外,对未患充血性心衰的患者长期给予包括本品在内的PDE3抑制剂时的预后尚不明确];

3、对本品成份有过敏史的患者;

4、妊娠或有可能妊娠的妇女。

【注意事项】

1、慎重给药(以下患者慎重给药)

⑴月经期患者(可能增加出血);

⑵有出血倾向的患者(可能会加重出血);

⑶正在使用抗凝药(华法林)或抗血小板药(阿司匹林、噻氯匹定等)、溶栓药(尿激酶、阿替普酶)、前列腺素E1制剂及其衍生物(前列地尔、利马前列素阿法环糊精)的患者(在充分注意凝血功能的情况下使用);

⑷合并冠状动脉狭窄的患者(给予本药所致的心率增加有可能诱发心绞痛);

⑸有糖尿病或糖耐量异常的患者(可能出现出血性不良反应);

⑹重症肝功能障碍患者(西洛他唑的血中浓度可能升高)、重症肾功能障碍患者(西洛他唑代谢物的血中浓度可能升高);

⑺血压持续升高的高血压患者(恶性高血压等)。

2、重要的注意事项

⑴对脑梗死患者应在脑梗死症状稳定后开始给药;

⑵在合并冠状动脉狭窄的患者中,当本品给药过程中出现过度心率增加时,有诱发心绞痛的可能性,此时需采取减量或终止给药等适当的处理;

⑶对脑梗死患者给药,在注意与其他抑制血小板聚集药物相互作用的同时,对持续高血压患者给药应慎重,给药期间需充分控制血压。

3、其他注意事项

⑴在遗传性持续显著高血压、并已发生脑卒中的SHR-SP大鼠(自发性高血压脑卒中大鼠)中,与对照组相比,西洛他唑0.3%混饵给药组存活期缩短(平均寿命:西洛他唑组40.2周,安慰机组43.5周)。

⑵据国外报道,西洛他唑0.1g与HMG-CoA还原酶抑制剂洛伐他汀80mg合并给药时,与洛伐他汀单独给药相比,洛伐他汀的AUC增加了64%。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

1、动物(大鼠)试验中,有异常胎儿增加、出生时体重低,以及死亡仔增多的报道。孕妇及有可能妊娠的妇女禁用;

2、动物(大鼠)试验中,有西洛他唑进入乳汁的报道。哺乳期妇女服药时应避免授乳。

【儿童用药】

本品用于儿童的安全性、有效性尚未确立。

【老年用药】

一般来说,老年患者生理机能低下,因此应注意减量等。

【药物相互作用】

西洛他唑主要由肝代谢酶CYP3A4代谢,一部分由CYP2D6、CYP2C19所代谢。

注意合用。

药物名称

临床症状·处置

机制·危险因素

抗凝药(华法林等);

抑制血小板聚集药(阿司匹林、噻氯匹定等);

溶栓药(尿激酶、阿替普酶等);

前列腺素E1制剂及其衍生物(前列地尔、利马前列素阿法环糊精等

可能加重出血。

合并用药时,为了预测出血等不良反应,应认真进行血液凝固方面的检查。

因本药具有血小板聚集抑制作用,所以这类药物合用,可能会增加出血。

抑制药物代谢酶(CYP3A4)的药物

大环内酯类抗生素(红霉素等)

HIV蛋白水解酶抑制剂(利托那韦等);

吡咯类抗真菌药(伊曲康唑、咪康唑等);

西咪替丁、地尔硫卓等

西柚汁

本药的作用可能增强。合用时应注意减量或从低剂量开始给药。

另外注意不要与西柚汁同时服用。

因为这些药物或西柚汁的成份会抑制CYP3A4,本药的血中浓度会上升。

抑制药物代谢酶CYP2C19的药物(奥美拉唑等)

可能增强本药作用。合用时应注意减量或从低剂量开始给药。

因为这些药物会抑制CYP2C19,使本药的血中浓度升高。


【药物过量】

有关人体过量服用本品的资料有限。过量用药的急性症状表现为过强的药理作用,表现为严重的头痛、腹泻、低血压、心动过速,还有可能会有心律不齐。应注意观察病人并给予支持治疗。由于西洛他唑与蛋白的结合率高,在血液透析和腹膜透析时不易被有效的去除。

【药理毒理】

药理作用

西洛他唑改善间歇性跛行症状的作用机制尚不完全清楚。西洛他唑及其代谢产物是环腺苷酸(cAMP)磷酸二酯酶Ⅲ抑制剂(PDEⅢ抑制剂),可以通过抑制磷酸二酯酶活性而减少cAMP的降解,从而升高血小板和血管cAMP水平,发挥抑制血小板聚集和舒张血管的作用。西洛他唑能可逆性地抑制凝血酶、ADP、胶原、花生四烯酸、肾上腺素等引起的血小板聚集。

毒理研究

重复给药毒性:

犬重复经口给予西洛他唑可导致心血管损伤,包括左心室内膜出血、含铁血黄素沉积及纤维化,右心房壁出血,冠状动脉壁平滑肌出血、坏死,冠状动脉内膜增厚,冠状动脉炎和外周动脉炎。在52周的试验中,最低剂量产生心血管损伤时游离药物的全身暴露量(AUC)比人服用最大推荐剂量(MRHD,为100mg,每日两次)时的低。犬类似损伤的报道亦见于应用其它正性肌力药(包括PDEⅢ抑制剂)和/或血管扩张剂。雌、雄大鼠连续给予西洛他唑5或13周,当AUC分别是人服用MRHD时AUC 的1.5倍和5倍时未观察到心血管损伤。猴经口应用西洛他唑1800mg/kg/日,连续13周亦未见心血管损伤,而此发挥药理作用剂量时的AUC低于人服用MRHD及狗产生心血管损伤剂量时所达AUC

遗传毒性:

西洛他唑Ames试验、DNA修复试验、哺乳细胞基因突变及在体小鼠骨髓染色体畸变试验结果均为阴性。但体外中国仓鼠卵巢细胞试验中,西洛他唑可显著增加染色体畸变率。

生殖毒性:

雌性大鼠经口给予本品1000mg/kg/日,可降低其胎仔体重,增加胎仔心血管、肾及骨骼异常的发生率,表现为室间隔、主动脉弓、锁骨下动脉发育异常,肾盂扩张,出现14肋,骨化延迟;非孕雌性大鼠应用上述剂量时游离药物的AUC是人服用MRHD时AUC的5倍。雌性大鼠给药150mg/kg/日(AUC是人服用MRHD时AUC的5倍,与1500mg/kg/日时的AUC相同)可使室间隔缺损和骨化延迟的发生率增加。兔生殖毒性研究发现,西洛他唑在低至150mg/kg/日时即可使胸骨骨化延迟的发生率增加,非孕兔给予西洛他唑150mg/kg/日时游离药物AUC远低于人服用MRHD时的AUC。

围产期大鼠给药150mg/kg/日,死胎发生率增加,胎仔体重降低。尚无怀孕妇女服用西洛他唑的充分严格对照临床研究资料。

致癌性:

大鼠(达500mg/kg/日)及小鼠(达1000mg/kg/日)掺食法给予西洛他唑104周,未见致癌作用,但动物最高剂量时达到的全身暴露量比人服用MRHD时低。

【药代动力学】

1、血药浓度

给健康成年男子空腹口服给药1次0.1g时,血药浓度迅速上升,服药后3小时可达最高浓度763.9ng/ml。血药浓度的半衰期呈二室模型,α相为2.2小时,β相为18.0小时。另外在血浆中可检出,西洛他唑脱水生成的OPC-13015及经羟基化而生产的OPC-13213等活性代谢物。

给健康成年男子空腹及饭后单次口服西洛他唑50mg时,饭后给药Cmax及AUC分别为空腹时的2.3倍和1.4倍。

2、代谢酶

西洛他唑主要被肝微粒体中细胞色素P-450的同功酶CYP3A4、其次被CYP2D6、CYP2C19所代谢(in vitro)。

3、蛋白结合率

西洛他唑为95%以上(in vitro、平衡透析法、0.1~6μg/mL);活性代谢物OPC-13015、OPC-13213分别为97.4%、53.7%(in vitro、超滤法、1μg/mL).

4、在肾功能障碍患者中的体内代谢

给重度肾功能障碍患者连续8天口服西洛他唑1天0.1g时,与健康成年人相比,西洛他唑的Cmax、AUC分别下降29%、39%,而活性代谢产物OPC-13213的Cmax、AUC分别增加173%、209%。轻度及中度患者中未发现差异。

5、在肝功能障碍患者中的体内代谢

轻度及中度肝功能障碍患者单次口服西洛他唑0.1g,血药浓度与健康成人相比未发现差异(西洛他唑的Cmax减少了7%,AUC增加了8%。)。

6、分布

   给雄性大鼠口服14C-西洛他唑时,给药后1小时的最高分布脏器是胃,在肝、肾的分布也比血药浓度,在中枢神经系统的分布极低。

7、排泄

给雄性大鼠口服14C-西洛他唑时,至给药后72小时的排泄率,尿中为42.7%,粪便中为61.7%。

8、通过胎盘及进入乳汁

用大鼠进行试验,发现有进入胎盘及乳汁的现象。

【贮藏】密封保存。

【包装】铝塑包装,6片/板,1板/盒;6片/板,2板/盒;12片/板,2板/盒。

【有效期】36个月

【执行标准】YBH19912006

【批准文号】国药准字H20066511

【生产企业】

企业名称:万特制药(海南)有限公司

生产地址:海口市秀英区南海大道279号

邮政编码:570314

电话号码:0898-68666600

传真号码:0898-68653736

网    址:http://www.vtpharm.com


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